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吉他是由链霉菌所产生的一种多组分的大环内酯类kangshengsu。
吉他对革兰氏阳性菌，如、化脓性链球菌、绿色链球菌、feiyan链球菌、gan菌等有较强的抑制作用。
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吉他(Kitasamycin) 又名北里、柱晶白, 是十六元环的大环内酯类抗生su。据Matsumak等报道,临床分离的416株金葡菌中,对青酶素G耐药的高达72%,而这些菌株对吉他酶素仍敏感。在吉他的各组分中都有十六元大环内酯、碳霉糖和碳霉氨糖的基本化学结构。十六元内醋环的C-3位上连接着乙酰基的吉他A8、A6、A4、A3组分的抗jun活性比在其十六元内酷环的C-3位连接着羟基的吉他A9、A7、As、Ai组分的抗jun活性低,但是前者的毒性较低。在吉他碳霉糖C-4位上,连接着异戊酰基、丁酰基、丙酰基、乙酰基，随着这些醜基基团的变小,其抗jun活性也随之减少。吉他碳霉糖C-4位上的酰基对其抗jun活性有很大影响,但是在人体内代谢过程中很容易氢化。碳霉糖C-4位上的酰基如果被氢化,则吉他的抗jun活性将几乎完全消失。吉他各组分抗病菌活性大小为A1>A5>A3>A4>A7>A6>A13>A9>A8>V>U,而且吉他的不同组分对不同菌有不同的抗jun活性。
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科润吉康(吉他酶素)的抑菌作用机理与其他十六元大环内酯类抗生su相似。在xi菌的生长过程中,吉他酶素主要是与核糖体50S亚单位的L蛋白质相结合,在肽链的延长阶段,能够促进核糖的解离,产生肽酰基与rRNA,从而yi制了肽链的延长,因此yi制了xi菌蛋白质的生物合成。在xi菌的生长过程中,吉他酶素主要是与核糖体50S亚单位的L蛋白质相结合,在肽链的延长阶段,能够促进核糖的解离,产生肽酰基与rRNA,从而yi制了肽链的延长,因此yi制了xi菌蛋白质的生物合成。吉他酶素yi制蛋白质合成的关键步骤,主要是作用于核糖体的50S亚基,阻断上面的肽酰转移酶的功能,阻止肽酰基tRNA和mRNA从A位移至P位,使其不能与P结合,因而在核糖体水平上yi制了xi菌蛋白质的生物合成。
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